- В каждой таблетке содержится:
- Действующее вещество: силденафила цитрат 35,12 мг, 70,24 мг, 140,48 мг (в пересчете на силденафил 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг)
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 74,00 мг/148,00 мг/296,00 мг, кальция гидрофосфат безводный 33,88 мг/67,76 мг /135,52 мг, кроскармеллоза натрия 9,00 мг/18,00 мг /36,00 мг, магния стеарат 3,00 мг/6,00 мг/12,00 мг, опадрай II голубой 31К80956 (лактоза моногидрат 40,00%, гипромеллоза НРМС 2910 (Е464) 28,00%, титана диоксид (Е171) 20,500%, триацетин 8,00%, краситель синий/индиго кармин (Е132) 3,500%) 4,65 мг/9,30 мг/18,60 мг, опадрай прозрачный 02К19253 (гипромеллоза НРМС 2910 (Е464) 90,00%, триацетин 10,00%) 0,80 мг/1,60 мг/3,19 мг.
Таблетки 25 мг:
Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «35». На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки 50 мг:
Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «36». На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки 100 мг:
Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «58». На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ5-ингибитор
Силденафил — селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NО) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%.
После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин).
При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация- время (AUC) снижается на 11%).
Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N- деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила.
N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 часов.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 — 3-5 часов. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80%) и, в меньшей степени, почками (около 13%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек
При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется.
При тяжелой почечной недостаточности (КК (30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Сmах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
— Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;
— одновременный прием донаторов оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах, других средств лечения нарушений эрекции, ритонавира;
— пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);
— артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.);
- — недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда (в течение последних шести месяцев);
- — наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит;
- — печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести;
- — женский пол;
- — возраст до 18 лет.
— Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания»);
— заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел «Особые указания»).
— заболевания, сопровождающиеся кровотечением;
— обострение язвенной болезни;
— сердечная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.), обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
— пациентам с эпизодами развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе;
— одновременный прием альфа-адреноблокаторов.
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Внутрь.
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — один раз в сутки.
- Нарушения функции почек
- При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
- Нарушения функции печени
- Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил следует снизить до 25 мг.
- Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 час (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пожилые пациенты
Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Беталок ЗОК, таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, 14
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Беталок® ЗОК со следующими ЛС.
Производные барбитуровой кислоты. Барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов.
Пропафенон. При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола.
Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования данных 8 добровольцев. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 2D6.
Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил. Комбинация β-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусного узла.
Комбинация препарата Беталок® ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы.
Амиодарон. Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса.
Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусного узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
НПВС. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем. Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусного узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин). Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).
Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло.
Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин. Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение дАД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином.
Однако β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 2D6.
Клонидин. Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин. Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время AV проводимости и вызывать брадикардию.
Комбилипен табс таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт
Комбилипен® табс
Английское название продукта
Combilipen tabs
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| бенфотиамин | 100 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 100 мг |
| цианокобаламин | 2 мкг |
Вспомогательные вещества (ядро): кармеллоза натрия — 4.533 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-30) — 16.233 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 12.673 мг, тальк — 4.58 мг, кальция стеарат — 4.587 мг, полисорбат 80 (твин 80) — 0.66 мг, сахароза (сахар белый) — 206.732 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3.512 мг, макрогол (макрогол-4000, полиэтиленоксид-4000) — 1.411 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный, повидон К-17) — 3.713 мг, титана диоксид — 3.511 мг, тальк — 1.353 мг.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Коды АТХ
A11AB Поливитамины в других комбинациях
Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность
Комплекс витаминов группы В
Действующее вещество
- бенфотиамин
- цианокобаламин
- пиридоксина гидрохлорид
Фармако-терапевтическая группа
Поливитаминное средство
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакологическое действие
Комбинированный поливитаминный препарат. Фармакологическое действие определяется свойствами витаминов, входящих в его состав.
Бенфотиамин — жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Участвует в проведении нервного импульса.
Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) участвует в обмене белков, углеводов и жиров, необходим для нормального, кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.
Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Показания
В составе комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:
- невралгия тройничного нерва;
- неврит лицевого нерва;
- болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника);
- полиневропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная).
Способ применения, курс и дозировка
Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут.
Продолжительность курса лечения — по рекомендации врача. Не рекомендуется лечение высокими дозами препарата (3 таб./сут) в течение более 4 недель. После 4 недель лечения врач принимает решение о необходимости продолжения приема препарата в высокой дозе и рассматривает возможность снижения дозы до 1 таб./сут.
Передозировка
- Прием высоких доз пиридоксина (витамина В6) в дозе более 1 г/сут может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов.
- Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.
- Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
- Леводопа уменьшает эффект терапевтических доз витамина В6.
- Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов.
- Этанол резко снижает всасывание тиамина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Комбилипен® табс при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочное действие
- По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Аллафорте таблетки пролонгированного действия 50 мг 10 шт купить по цене 576,0 руб в интернет-аптеке в Москве – лекарства в наличии, стоимость
Характеристики
| Количество в упаковке | 10 шт |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
Инструкция по применению
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Действующее вещество препарата представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами получаемую из травы борца белоустого или из корневищ и корней борца белоустого — Aconitum leucostomum Worosch. или из корневищ с корнями борца северного (борца высокого) — Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.
) семейства лютиковые — Ranunculaceae или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых. Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IC класса.
Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов.
Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий AV узла пучка Гиса и волокон Пуркинье.
Не влияет на продолжительность интервала QT проводимость по AV узлу вантероградном направлении частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла не оказывает отрицательного инотропного действия не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.
Оказывает умеренное спазмолитическое коронарорасширяющее местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов.
Фармакокинетика
При приеме препарата Аллафорте® внутрь лаппаконитина гидробромид медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте достигая максимальной концентрации в плазме крови в среднем через 80 минут после этого концентрация остается практически неизмененной в течение 4-5 часов и постепенно снижается в дальнейшем в течение 24 часов с периодом полувыведения (T1/2) порядка 72 часа. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56% что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объем распределения 690 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При длительном применении не кумулирует. При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза при циррозе печени — в 3-10 раз. При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%) остальное — через кишечник.
Показания
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий пароксизмальная наджелудочковая тахикардия в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата синоатриальная блокада AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма) кардиогенный шок блокада правой ножки пучка Гиса сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.
) хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥14 см) наличие постинфарктного кардиосклероза острый коронарный синдром синдром Бругада аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка тяжелые нарушения функции печени и/или почек возраст до 18 лет непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция синдром удлиненного или укороченного интервала QT пороки сердца аритмогенное действие какого-либо антиаритмического препарата в анамнезе беременность период грудного вскармливания злоупотребление алкоголем AV блокада I степени с удлинением интервала PQ более 200 мс дилатационная кардиомиопатия рестриктивная кардиомиопатия миокардиты отсутствие антиаритмического эффекта при лечении препаратом Аллапинин® в анамнезе.
Меры предосторожности
С осторожностью применять при нарушении внутрижелудочковой проводимости блокаде одной из ножек пучка Гиса синдроме слабости синусового узла брадикардии тяжелых нарушениях периферического кровообращения закрытоугольной глаукоме доброкачественной гипертрофии предстательной железы нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия гиперкалиемия гипомагниемия) при одновременном применении других антиаритмических средств при ишемической болезни сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на животных показали что лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.
Возможно применение препарата только по жизненным показаниям если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка. Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Если применение препарата Аллафорте® в период лактации необходимо грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Прием препарата следует начинать под наблюдением врача.
Внутрь после приема пищи проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим количеством воды комнатной температуры. Таблетки категорически запрещается разламывать измельчать или разжевывать! Доза препарата Аллафорте® подбирается индивидуально. Лечение следует начинать с назначения таблеток по 25 мг каждые 8 часов.
При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить — таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов. Судить о терапевтическом действии препарата при его первом применении или при увеличении его дозы следует не ранее чем через 2-3 суток регулярного применения препарата.
Для предупреждения нежелательных влияний препарата на проводящую систему сердца его применение и увеличение дозы следует контролировать с помощью ЭКГ. Регистрировать ЭКГ целесообразно через 1-2 часа после приема очередной разовой дозы препарата.
При удлинении интервала PQ до 300 мс или развитии предсердно-желудочковых блокад более высокой степени дозу следует уменьшить при необходимости временно прекратив лечение. Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной но при этом длительность QRS не должна превышать 140 мс.
Недопустимо удлинение комплекса QRS свыше 50% от исходного или более 160 мс! Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в сутки препарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований.
Перевод пациентов принимающих препарат Аллапинин® на лечение препаратом Аллафорте® осуществляется путем простой замены начиная с момента очередного приема одного препарата на другой с применением одинаковых доз и интервалом между приемами. Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений), часто (≥1% и
Препарат имеет малую терапевтическую широту поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств). Симптомы: удлинение интервала PQ и QT расширение комплекса QRS увеличение амплитуды зубца Т брадикардия синоатриальная и атриовентрикулярная блокада асистолия пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии снижение сократимости миокарда выраженное снижение АД головокружение затуманенность зрения головная боль желудочно-кишечные расстройства. Лечение: симптоматическое промывание желудка дефибрилляция введение добутамина диазепама, при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA и IC класса. Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида. Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов. В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента антагонистами рецепторов к ангиотензину II блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина бета-адреноблокаторами не наблюдали усиления или ослабления антигипертензивного действия. Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов. При отмене предшествующей неэффективной антиаритмической терапии лечение препаратом Аллафорте® следует начинать в сроки превышающие 2-5 периодов полувыведения этих препаратов (в зависимости от их дозы) с тем чтобы избежать взаимного усиления неблагоприятного влияния на функцию проводящей системы сердца. В случае с амиодароном который имеет очень длительный период полувыведения применение препарата Аллафорте® возможно непосредственно после отмены предшествующего препарата но при этом требуются дополнительные меры предосторожности как при проведении комбинированной терапии. По сравнению с непролонгированной формой лаппаконитина гидробромида препарат Аллафорте® обеспечивает более медленное всасывание и равномерное распределение концентрации действующего вещества в крови между приемами что приводит к снижению частоты возникновения и степени выраженности побочных явлений. Перед началом применения препарата необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса в период терапии необходим контроль содержания электролитов в крови. Каждый пациент который принимает препарат Аллафорте® должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии. У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать. При развитии головной боли головокружения диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов. Как и при применении других антиаритмических средств IC класса у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при применении препарата могут возникать серьезные нежелательные эффекты. Особого контроля с использованием пробы с физической нагрузкой требует применение препарата Аллафорте® пациентам с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией поскольку одним из предрасполагающих факторов аритмогенных действий препаратов класса IC является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. При применении антиаритмических средств IC класса пациенты с тяжелыми органическими изменениями миокарда предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов. Применение препарата Аллафорте® у таких пациентов возможно только в исключительных случаях по решению консилиума врачей. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Вегетрокс табл. 15мг n10 купить по цене 230,0 руб в москве, заказать в интернет аптеке : инструкция по применению, отзывы
Характеристики
| Количество в упаковке | 10 шт |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: пророксана гидрохлорид 0,015 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 0,078 г, крахмал картофельный 0,005 г, тальк 0,001 г, магния стеарат 0,001 г.
Фармакологический эффект
Альфа-адреноблокатор.
Пророксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Блокирует постсинаптические альфа1- и пресинаптические альфа2-адренорецепторы независимо от их места локализации. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину изменяя проницаемость клеточных мембран.
Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур уменьшая выделение тропных гормонов гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов устраняет спазм и расширяет периферические сосуды особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц кожи слизистых оболочек.
Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь пророксан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте эффективная концентрация достигается через 30-40 минут и сохраняется в течение 3-4 часов. Связывание с белками плазмы слабое. У препарата отмечен большой объем распределения он быстро проникает в различные ткани и жидкости включая ликвор.
Хорошо проникает через гистогематические барьеры в том числе гематоэнцефалический. Избирательно задерживается в гипоталамусе задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны. Выводится в основном почками. Около 70 % от введенной дозы выводится почками в первые 24 часа.
В опытах на животных при внутрибрюшинном введении время полувыведения установлено не было при этом в плазме крови через 1 час после введения сохранялось менее 5 % от введенной дозы препарата а через 2 часа — только следы. В головном мозге через 1 час обнаруживали 22 % через 2 часа — 6 % от максимальной концентрации.
Также в опытах с меченым углеродом пророксаном было показано что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 суток) задерживаться в различных органах и тканях (плазма головной мозг печень почки).
Показания
Соматоформная вегетативная дисфункция протекающая по симпатоадреналовому типу в том числе с повышением артериального давления (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии);
Аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата;
— ишемическая болезнь сердца (II-IV функциональный класс);
— недостаточность кровообращения II-III степени;
— артериальная гипотензия;
— кардиогенный шок;
— брадикардия;
— инфаркт миокарда;
— выраженный атеросклероз;
— выраженная цереброваскулярная недостаточность (в том числе инсульты транзиторные ишемические атаки в анамнезе);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— дефицит лактазы непереносимость лактозы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Меры предосторожности
Пожилой возраст ишемическая болезнь сердца аритмия язвенная болезнь желудка.
Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови (возможно повышение уровня эндогенного инсулина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Вегетрокс® противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности.
Способ применения и дозы
При соматоформной вегетативной дисфункции протекающей по симпатоадреналовому типу в составе комплексной терапии назначают по 15-30 мг (1-2 таблетки) внутрь 2-3 раза в день.
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
При аллергических дерматитах в составе комплексной терапии рекомендуется назначать по 15-30 мг (1-2 таблетки) внутрь перед сном.
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Частота развития нежелательных реакций приведена согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто — более 1/10 часто — более 1/100 и менее 1/10 нечасто — более 1/1000 и менее 1/100 редко — более 1/10000 и менее 1/1000 очень редко — менее 1/10000; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — артериальная гипотензия брадикардия возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов ортостатическая гипотензия аритмии головокружение гиперемия кожных покровов заложенность носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — диарея повышение секреции соляной кислоты в желудке.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — аллергические реакции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: брадикардия резкое снижение артериального давления ортостатический коллапс.
Лечение: симптоматическое направленное на поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение пророксана и адреналина может привести к снижению эффективности последнего (развитие депрессорного эффекта вместо прессорного).
Одновременное применение с гипотензивными средствами приводит к взаимному усилению эффекта снижения артериального давления.
Усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина бутирофенона дифенилбутилпиперидина тиоксантена).
На фоне совместного применения с новокаинамидом возможно снижение ударного объема сердца.
Особые указания
Особенности действия препарата при первом приеме:
При приеме первой дозы препарата возможно резкое понижение артериального давления обморок головная боль слабость сердцебиение и ухудшение субъективного состояния («феномен первой дозы») что не является поводом для отмены препарата поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечают сонливость быстро проходящее ощущение онемения языка. Кроме того рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. В связи с чем необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема препарата в течение 6-8 часов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения после открытия
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Отпуск по рецепту
Да
Оставить комментарий